马来酸氟吡汀 技术转让

马来酸氟吡汀技术转让

　　马来酸氟吡汀(科达得龙)是普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的一种新型的非阿片类止痛药，我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口，商品名：科达得龙(Katadolon®)。

　　马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类止痛药，其作用机制是一种选择性神经原钾通道开放剂，具有止痛，肌肉松弛和神经保护三重功效。

马来酸氟吡汀及其主要代谢产物的受体结合研究显示，马来酸氟吡汀与阿片受体几乎无或没有亲和力，马来酸氟吡汀技术转让属于非阿片类镇痛药，不具有成瘾性。马来酸氟吡汀技术转让马来酸氟吡汀技术转让马来酸氟吡汀技术转让马来酸氟吡汀是中枢性镇痛药，马来酸氟吡汀能有效阻止细胞的死亡，马来酸氟吡汀被认为是治疗该病的极有潜力的药物，近几年发现马来酸氟吡汀除了止痛外还有不少新的功效。

药理作用 　　

马来酸氟吡汀为选择性神经元钾通道开放剂!马来酸氟吡汀激活神经细胞膜上G蛋白偶联的K+通道．马来酸氟吡汀技术转让马来酸氟吡汀技术转让K+外流稳定静息膜电位．细胞膜活性降低． 　　

马来酸氟吡汀对中枢神经系统主要有三种作用。 　　

镇痛作用

肌松作用

对疼痛迁延化(Chronification process)的影响　

毒理研究 　　

马来酸氟吡汀慢性毒性试验：在高剂量多次给药后．可见中枢抑制和肝脏代谢应激性毒性。在适应代谢应激反应时．肝药酶会轻微升高．肝脏重量增加，肝细胞坏死率轻微增加。 　　

遗传毒性：

马来酸氟吡汀体内和体外遗传毒性试验未见基因突变作用。 　　

马来酸氟吡汀在最大耐受剂量下．未见对生育力和子代发育的影响．未见致畸性． 　　

小鼠和大鼠的致癌性研究中未见肿 瘤发生率升高．小鼠肝细胞可见结节性增生，可能是由于肝细胞对长期给药的代谢应激反应所致。

　　2、临床情况

临床应用显示，马来酸氟吡汀主要用于各种类型的中等程度的急性疼痛的治疗，如外科手术、创伤等引起的疼痛以及头痛/偏头痛及腹部痉挛等。

　此外，马来酸氟吡汀200mg对偏头痛、血管运动性(张力性)头痛和其他头痛也有效。另据报道，马来酸氟吡汀对紧张性头痛也有效。马来酸氟吡汀技术转让马来酸氟吡汀技术转让马来酸氟吡汀技术转让马来酸氟吡汀口服100mg或直肠给予150mg，tid或qid，连续2～8周，氟吡汀对背部疼痛也有效。

　　　马来酸氟吡汀不仅在健康人体致痛试验中具有良好的镇痛作用，而且已广泛用于临床镇痛，特别是对于手术、创伤等引起的中等程度的急性疼痛有良好效果，此外对慢性疼痛以及癌痛等也有效。

　　3、市场情况

　　　　马来酸氟吡汀是德国AWD公司研制的一种新型非阿片类中枢性镇痛药，口服容易吸收，对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用，具有止痛，肌肉松弛和神经保护三重功效。马来酸氟吡汀技术转让马来酸氟吡汀技术转让马来酸氟吡汀技术转让长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应，如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低，反而可以减少服用量。总之，马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。

　　

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