吉非替尼原料+片剂技术转让

一、项目概况

1.开发品种：吉非替尼原料+片剂

2.申报类别：化学药品3+6类

3.规格：250mg

二、项目简介

本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段，然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进展相关异常分子途径为作用点的，故期望具有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体（EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些药物研究最为成熟。

三、市场前景

2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿美元。

当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此满足了这部分个体的临床需求，而它副反应相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。

四、国内上市情况

目前国内仅一家进口，商品名：易瑞沙。无厂家申报。

五、知识产权状况

专利2016年到期，2014年即可申报

六、研发进展

原料合成工艺已经完成，制剂处方及稳定性考察已基本完成，方法学已建立，待转让。