甲磺酸卡莫司他

◆药品注册分类：化学药品  3.1类

 ◆剂型：原料+片剂

 ◆规格：100mg

 ◆市场分析

 急性胰腺炎(AP)是常见的腹部病症之一，多见于青状年，女性高于男性，其发病率仅于阑尾炎、肠梗阻、急性胆囊炎、胆结石等。其发病死亡率高，占30~50%。急性胰腺炎(AP)的病因学、发病机理和临床防治研究中尚存在许多问题未解决，90年代以来世界上有关专家对其发病机理有了新的揭示，尽管仍未统一但对胰蛋白酶-抗胰蛋白酶系统一直表示关注. 强调AP对胰蛋白酶在病变局部无限地活化导致胰腺组织自身消化使病情恶化的重要因素。在AP时胰液中即使少量的蛋白酶—经被激活就成为消化作用最强的酶，同时它起着始动各种酶活化级联作用，使多种胰消化酶同时被激活相互协同对胰腺进行强大的自身消化。因此，在治疗中抑制胰蛋白酶的活性尤为重要，但至今尚没有理想的抑制胰蛋白酶的药物用于临床。

◆甲磺酸卡莫司他在国外销售情况

胰腺炎是一种常见疾病，重症者来势凶险，病死率高。根据上海9家医院统计1995年以前胰腺炎的平均发病率为18.6/10万，最高为24.3/10万。近年，国内外普遍认为胰腺炎发病率呈上升趋势。胰腺炎是由胰腺的蛋白酶引起的，同时加重胰腺自身消化的疾病。该蛋白酶由胰腺的酶原产生并排泄，少量胰蛋白酶经活化后，水解胰腺的组织蛋白而引起胰腺炎，许多严重的胰腺炎病例可导致多个器官坏死。选择性抑制胰蛋炎病例可导致多个器官坏死。选择性抑制胰蛋白酶的合成抑制剂对胰腺炎的治疗起重要作用。

目前国内市场上胰腺炎用药主要是加贝酯，经中国药学会全国22城市样本医院购药金额数据库查询得近年来加贝酯的医院购药情况如下表：

年份	治疗大类	治疗小类	药品通用名	金额（元）之总计
2009第一季度	消化系统用药	胰腺用药	加贝酯	21857561.00
2008	消化系统用药	胰腺用药	加贝酯	17822011.00
2007	消化系统用药	胰腺用药	加贝酯	16631675.00
2006	消化系统用药	胰腺用药	加贝酯	14480429.00

国外畅销药数据库中治疗胰腺炎的药物有加贝酯和卡莫他特：

甲磺酸卡莫他特是临床上用于治疗慢性胰腺炎的口服有效的抑制剂。口服甲磺酸卡莫他特能有效地预防和治疗胃切除后的返流性食管炎，能降低糖尿病性肾炎或肾炎综合征病人的尿蛋白，并且临床上对溃疡性结肠炎有治疗作用。本品在国外销售情况良好，在国内尚无专利保护和行政保护，有良好的开发前景。

◆甲磺酸卡莫司他药理作用

甲磺酸卡莫司他为非肽类蛋白酶抑制剂，它的作用机制为口服后迅速作用于机体的激肽生成系统、纤维蛋白溶解系统、凝血系统及补体系统，抑制这些体系的酶活性的异常亢进，从而控制慢性胰腺炎的症状，缓解疼痛，降低淀粉酶值。本品口服吸收迅速，给药40min后，其活性代谢物4-（4-胍基苯甲酰氧基）苯乙酸即达到血药浓度的峰值。血中半衰期为73min，给药后5～6h内从尿中的排泄量为20%，尿中大部他的代谢物为4-胍基苯甲酸，其少量为4-苯乙酰。

 ◆甲磺酸卡莫司他适应症

     (1)慢性胰炎的急性症状的缓解；(2)术后逆流性食管炎

◆经济指标的分析

随着现代人生活节奏的加快，饮食习惯的变化，胰腺炎的发病率将逐年增加。目前国内治疗胰腺炎的药物加贝酯为注射剂，用药不便。国外应用卡莫他特治疗胰腺炎已经上市，疗效可靠、安全。据文献报道，2008年全国22家医院治疗胰腺炎药物加贝酯，年销售额为1782万美元；国外治疗胰腺炎药物加贝酯2006年销售额为4900万美元，而卡莫司他2006年销售额达到12000万美元。甲磺酸卡莫他特用于治疗胰腺炎，在国内外具有巨大的发展潜力。

◆甲磺酸卡莫司他知识产权保护

经检索本品无专利保护与行政保护。

原料合成成本约4000元/kg。大生产时将会大副度下降。