依鲁替尼中间体
依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。
2013年11月13日,美国食品药品管理局(FDA)批准了Imbruvica(Ibrutinib-依鲁替尼)可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,在美国所有非霍奇金淋巴瘤病例中大约占到6%。通常确诊为MCL时,癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。
依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
依鲁替尼Ibrutinib
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5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-ylaMine
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3-(4-苯氧基苯基)-1H- 吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
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330786-24-8
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3-(4-Phenoxy-phenyl)-1-piperidin-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-ylaMine
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(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
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1022150-12-4
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(S)-1-Boc-3-HydroxylPiperidine
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(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶
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143900-44-1
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3-Iodo-1H-Pyrazolo[3,4-d] pyrimidin-4-amine
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4-氨基-3-碘-1H-唑咯并[3,4-D]嘧啶
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151266-23-8
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(4-phenoxyphenyl)boronic acid
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4-苯氧基苯基硼酸
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51067-38-0
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