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LY2835219中间体
近年来以抑制抑制细胞周期依赖性激酶4、6 (CDK4/6)为机理的乳腺癌药物受到了各方面的关注，也成为了各大医药巨头竞相开发的领域，其中包括以辉瑞，诺华和礼来三家公司为代表的新药palbociclib，Ribociclib (LEE011)和Abemaciclib(LY2835219).前面已经介绍了palbociclib，Ribociclib。其中，palbociclib是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。此前，FDA于2013年4月授予palbociclib治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定。争对手诺华（Novartis）已于去年11月将其CDK4/6抑制剂LEE011推进至III期研究，礼来（Eli Lilly）的药物Abemaciclib(LY2835219)的推进则相对缓慢，研究进程落后于辉瑞和诺华。
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LY2835219
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6-(2-chloro-5-fluoro-pyrimidin-4-yl)-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzoimidazole
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6-(2-氯-5-氟-嘧啶-4-基)-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并咪唑
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1231930-42-9
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4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-6-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-1H-benzoimidazole
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4-氟-1-异丙基-2-甲基-6-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2] 二氧硼戊环-2-基)-1H-苯并咪唑
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1231930-37-2
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6-bromo-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzoimidazole
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6-溴-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并咪唑
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1231930-33-8
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N-(4-bromo-2,6-difluoro-phenyl)-N'-isopropyl-acetamidine
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N-(4-溴-2,6-二氟-苯基)-N‘-异丙基-乙酰胺
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1231930-29-2
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5-(4-ethyl-piperazin-1-ylmethyl)-pyridin-2-ylamine
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5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺
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1180132-17-5
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1-(6-bromo-pyridin-3-ylmethyl)-4-ethyl-piperazine
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1-(6-溴-吡啶-3-基甲基)-4-乙基-哌嗪
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1231930-25-8
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