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[第10年] 指数:9
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【别名】粉防己碱
【英文名】Tetrandrine
【化学名】6,6',7,12-四甲氧基-2,2'-二甲基小檗胺
【分子式】C38H42N2O6
【分子量】622.73
【CAS号】518-34-3
【检测方式】HPLC
【规格】≥98%, ≥99%
【性状】白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微甜。
【提取来源】防己科植物粉防己(石蟾蜍) Stephania tetrandra S. Moore)的根
【贮藏方法】遮光，密闭保存。
【包装规格】1kg/铝箔袋，或按客户要求包装，最低1克起订。
【产品介绍】
汉防己甲素是一种双苄基异喹啉生物碱，是两个苄基异喹啉亚单位通过两个分别以头-头、尾-尾相连的醚键形成的二聚体。汉防己甲素几乎不溶于水、石油醚，溶于乙醚和和某些有机溶剂。汉防己甲素有抗肺癌增效作用；抗心肌缺血、抑制血小板聚集作用；解痉、镇痛、镇静作用；抗炎、抗溃疡作用；保肝作用；调节免疫力作用山川生物；耐缺氧作用等。用于关节痛、神经痛；与小剂量放射合并用于肺癌，亦可用于单纯硅肺I期、II期、III期及各期煤硅肺，本品与化疗药物阿霉素合用具有减毒作用。本品能提高实验动物的痛阈，具有明显的镇痛作用。
抗过敏作用
卞如濂等经动物实验表明，汉防己甲素能对抗过敏介质的作用与释放。表现为对组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠哮喘及离体回肠平滑肌的痉挛性收缩具有抑制作用。其作用与剂量呈依赖性，用药32、48ug/ml均对5-羟色胺增加大鼠皮肤血管通透性有显著的抑制作用。另外，对右旋糖酐诱发大鼠腹腔大细胞释放组胺也有明显的抑制作用。山川生物根据上述结果提示，认为汉防己甲素既是一个过敏介质拮抗剂，又是一个过敏介质阻滞剂，对过敏反应具有可靠的对抗及治疗作用。
抗心绞痛作用
金满文等报道汉防己甲素对动物的乳头肌，免心房及主动脉系等心血管方面均呈现不同的药理作用。王冈等经动物实验发现，此药可使心肌收缩力降低，心动频率减慢，扩张末梢血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷及降低心肌耗氧量，抑制兴奋一收缩偶联以及松弛血管平滑肌。对动物左心房肌收缩有频率依赖性及膜电位依赖性的抑制作用，并具有明显缩短动物心乳壮肌细胞动作电位时程，对慢反应动作电位幅度和时程均有明显抑制作用山川生物。经对照实验证明，其上述作用与慢通道阻滞剂维拉帕米的效应极相似，此效应呈剂量及时间依赖性。当药浓度为30umol/L和100umoi/L，给药后100min时，慢内向电流的峰值分别由给药前的47.9±5.6nA和38.4±21.5nA降至21±7.8nA和6.3±7.7Na,p0.01，R如用汉防己甲素100umol/L对由二价阳离子Sr2+所介导的慢内向电流亦有明显的抑制作用。结果提示，汉防己甲素为一良好的慢通道阻滞剂。
抗肿瘤作用
汉防己甲素是治疗肿瘤的有效辅助药物。王辨明曾用汉防己甲素合并小剂量放射药物治疗97例Ⅱ-Ⅲ期的肺癌患者，用药近期有效率达61.25%，其中肿瘤小1/2以上的显效率达31.95%，因此，认为汉防己甲素是治疗肺癌的可靠抗癌增效药物。经临床观察表明，此药毒性低，副作用小，无其它抗肿瘤药物引起的骨髓抑制作用山川生物。口服常用剂量为20~100mg,3次/d，并且远期疗效可靠，但其作用机理尚待进一步研究。
抗高血压作用
胡国新等经临床观察表明，汉防己甲素的降压效果显著，注射后1min即发生降压作用，5~10min达高峰，持续作用1.5~2h，其降压作用与剂量呈依赖关系山川生物。另有人采用汉防己甲素治疗270例高血压患者（静注256例，口服14例）均取得良好的降压效果，总有效率达84.1%。目前认为其作用机理可能与外周阻力下降有关（曹永孝等 中国药理学报）。另有作者认为取降压机理与阻断神经节有关（高浴等 中华内科杂志）。
其他作用
有人通过动物实验观察汉防己甲素对心肌梗塞作用，发现此药可缩小心肌梗塞范围。表现在心肌释放的CPK酶较对照组少。另有报道，本药具有较好的肌松作用，其机理可能与阻断Υ运动神经源--肌梭系统有关。此外，汉防己甲素对白血病，神经性疼痛，心率失常等病亦有较好的治疗作用。
