醋酸阿比特龙酯在体内转化为阿比特龙酯,阿比特龙酯是雄性激素合成抑制剂,能够抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺瘤组织中表达,对于雄性激素的生物合成是必须的。 前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给,病人可通过手术或放疗进行切除。治疗的目的是为了防止睾丸生成睾丸激素以及其它雄性激素,其中一种办法是手术切除睾丸。另外一种治疗方法是利用药物抑制睾丸分泌睾丸素或其他雄性激素。药物包括雅培的Lupron或阿斯利康的Casoex等 。这些药物持续发挥作用,但是随着时间推移,治疗将趋向于无效,这一时间通常为两年或更长一些。当肾上腺或肿瘤开始产生少量的雄性激素,促使新的癌症生长时,抑制睾丸激素的努力往往会失败。强生生产的Zytiga改变了以往的思路,它针对一种被称为CYP17的酶,这种酶可帮助在睾丸外部生成雄性激素。抑制它,可以切断肿瘤的雄性激素的“燃料供应”,从而发挥杀灭前列腺癌细胞的目的。