青蒿素

通用名称：青蒿素

英文名称：Artemisinin

中文别名： 黄花蒿素、黄花素、黄蒿素

英文别名：Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu

分子式：C15H22O5

分子量：282.33

CAS号: 63968-64-9

无色针状晶体，味苦。

定义：从中药黄花蒿(Artemisa annua)中提取的一种抗疟有效成分，具有抗白血病和免疫调节功能。 药效学 青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。

英文名称：Artemisinin

中文别名：黄花蒿素、黄蒿素

英文别名：Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu

青篙素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84％，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青篙素衍生物青篙酯，Ｔ1/2为0.5小时，故应反复给药。

适应症：主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。