近日,日本北海道大学研究生院药学研究院的市川聪教授与美国杜克大学的Seok-Yong Lee副教授等人,全面解析了对耐药菌也有效的天然有机化合物与靶酶的复合体结构。
在对抗耐药菌的新型抗生素开发中,与细菌细胞壁的主要成分——肽聚糖的生物合成有关的酶MraY受到了关注,目前已经从自然界中分离出了几种能强力抑制MraY的天然有机化合物。
此次,联合研究小组对化学合成的天然产物衍生物群与MraY结合形成的复合体进行三维结构解析,由此提出了“条码系统”,能为抑制MraY的化合物提供合乎逻辑和常理的设计指南。这样就可以根据复合体结构进行药物设计,有望开发出能对抗耐药菌的抗生素,作为抑制耐药菌的“最后堡垒”。相关论文发表在近日的《自然·通讯》杂志上。