正所谓“失败乃成功之母”，每一个药物的诞生，大都伴随着成百上千甚至上万个失败化合物；从先导、到候选、再到IND、NDA，新药的创制，其过程步步维艰；尽可能地了解那些通过深入研究，最终却不得不面对开发失败的药物，也许会对我们在药物开发过程中，起到一丝警戒作用；故，笔者总结近年来28个“临床终止”的中国1类化药，希望大家能够有所启迪！
1. 28个“临床终止”的中国1类化药~简介
通过数据查询，中国1类化药，当前因种种原因而“临床终止”的品种，共28个；NDA状态3个品种，III期临床状态7个品种，II期临床状态5个品种，I期临床状态5个品种；简要信息见下表。
2. 28个“临床终止”的中国1类化药~逐一介绍
2.1 普拉地平~NDA
普拉地平由大冢研发，用于治疗心绞痛和高血压，2009年已在日本提交上市申请，但并无后期进展披露；该化合物于2007年分别由大冢制药申报进口临床研究和浙江大冢申报中国化药1.1类临床研究。最近相关事件：2008年以上两项申报均终止审批程序。
2.2 盐酸卡屈沙星~NDA
卡屈沙星，由UBE和第一三共研发，是一种DNA拓扑异构酶抑制剂，属于喹诺酮类，拟治疗细菌感染；曾在日本开展临床II期试验，但此项研究已于2002年终止；2003年，盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液及盐酸卡屈沙星由江苏恒瑞申请的临床申请获CDE受理承办（1.1类化药）；2009年，此药在中国申报注册上市，被列为特殊审评项目；2012年，要求提交补充材料以完成审评，后未见进展；2015年10月，在中国的注册审评终止。最近相关事件：2015年10月，在中国的注册审评终止。
2.3 人参皂苷Rd~NDA
人参皂苷Rd，是从中草药三七中提取的钙离子通道拮抗剂，拟静脉注射治疗急性缺血性中风患者，由广东泰禾医药科技有限公司与中山大学联合研发，后贵州信邦制药获得许可研发。该药曾于2010年9月在中国提交NDA申请（受理号为?CXZS1000033、CXZS1000034），而后于2013年 1月贵州信邦制药因新旧版本临床指导原则要求不同而主动撤回此申请，以组织开展项目调研和评估。公司根据当时调研和评估的综合结果判断人参皂甙 Rd仅需要重新开展临床III期研究即可重新申报，而后续经多方考虑于2017年3月终止此项目的研究及注册。最近相关事件：2013年，公司计划启动一项临床III期研究，后无更多进展，已终止研发。
2.4 羧胺三唑~3期
羧胺三唑由默沙东原研，后授权给美国国家癌症研究所（NCI）和RFE Pharma共同研发。该药曾处于用于治疗非小细胞肺癌和年龄相关性黄斑变性临床三期研究，以及治疗卵巢癌和前列腺癌的临床二期试验，但这些研究目前已终止。羧胺三唑胶丸（苏恩）在中国对非小细胞肺癌的临床III期研究，由中国医学科学院基础医学研究所和广东银珠集团有限公司开展，已于2014年终止。最近相关事件：2011年9月11日，随机、双盲、多中心羧胺三唑胶丸联合NP对照安慰剂联合NP治疗初治的Ⅳ期非小细胞肺癌患者（n=496）的Ⅲ期临床研究，在中国完成首例受试者入组。该研究由实际入组患者495例，于2014年10月31日终止。
2.5 拉洛他赛二水合物~3期
拉洛他赛和紫杉醇及多西他赛同为紫杉烷类药物，属于广谱抗肿瘤药物。其研发设计旨在解决紫杉醇的耐药性与微管蛋白变异，以及多西他赛的药物毒性反应问题。Sanofi-aventis（原Aventis）曾研发此药的注射剂型，拟用其治疗膀胱癌、胰 腺 癌，最高进入临床III期研究阶段，但此项目已于2010年终止研发。此药也曾开展乳腺癌临床III期研究，但也已于2009年2月终止。在中国振东制药等研发的拉洛他赛及拉洛他赛脂质微球注射液（莱龙泰素）已获临床批件（1.1类新药），用于既往接受过紫杉醇或多西他赛治疗方案的转移性乳腺癌患者，但后未见更多进展。最近相关事件：2014年8月，由振东制药与沈阳药科大学和无锡靶点药物研究有限公司在中国申报的临床获CDE受理，且于2015年12月获得临床试验批件，拟用于治疗既往接受过紫杉醇或多西他赛治疗方案的转移性乳腺癌患者。
2.6 盐酸莎巴比星~3期
盐酸莎巴比星是Menarini研发的蒽环类氨基二糖阿霉素类似物，属于拓扑异构酶II抑制剂，拟用于治疗实体瘤，包括小细胞肺癌（SCLC），曾处于SCLC的临床II / III期研究中，目前已终止。在中国由合肥合源药业有限公司和北京新沿线医药科技发展有限公司联合申报开展临床，后无更多进展报道。最近相关事件：2014年8月，注射用盐酸莎巴比星联合顺铂治疗小细胞肺癌（广泛期）安全性、耐受性及药代动力学Ⅰ期临床研究（CTR20150203）在中国完成首例受试者入组。
2.7 西夫韦肽~3期
西夫韦肽是天津扶素生物技术研发的HIV融合蛋白gp41抑制剂，结构与作用机制与恩夫韦肽类似，曾处于临床III期，用于治疗HIV感染，该研究已经终止。最近相关事件：2015年4月，注射用西夫韦肽不同给药间隔的安全性及药效学临床II期试验（CTR20150281）在中国完成首例受试者入组。
2.8 17-烯丙氨基格尔德霉素~3期
Tanespimycin由Kosan（被BMS收购）和NCI共同研发，用于治疗多发性骨髓瘤（MM）的研究曾处于临床II/III期，治疗乳腺癌和恶性黑色素瘤，曾处于临床II期, 但均已于2009年终止。该药也曾开展对甲状腺癌、慢性粒细胞白血病的临床II期研究。在中国17-烯丙氨基格尔德霉素由河北大安制药和深圳生尔易美生物技术共同申报中国化药1.1类临床研究，在获得临床批件后未见更多进展。最近相关信息：2009年12月，此药不在BMS研发管线显示，后经公司证实已终止其对MM、乳腺癌、恶性黑色素瘤的研发。
