由于氟原子及含氟基团的特殊性质,使得含氟有机物的应用越来越多,在新药研发领域应用也是极其广泛。遗憾的是自然界中天然的含氟有机物非常少见,因此向有机分子中选择性的引入氟原子或含氟基团对于药物/合成化学家来说就显得非常重要。笔者就含氟基团的引入做一个简单的小结,希望可以在大家的日常合成实验中能有点滴帮助,笔者就很满足了。目前氟原子的引入大致可分为二类。
1、直接氟化法:即通过氟化试剂将氟原子引入到有机分子中,但是直接氟化反应剧烈,难以控制,一般只是理论上的方法,实际在实验室工作中用到的很少。
2、含氟砌块法:即通过含氟原料的亲核/亲电取代等反应引入氟原子或含氟基团到有机分子中实现分子含氟化的转化。(此定义是笔者自己定义的,确切与否,望读者自行判断)这种方法一般具有选择性好、反应温和、产率高等优点,因此在实际工作中也是此类方法应用最多,最受化学家的青睐。