为了找到可以选择性靶向转移状态药物,来自美国堪萨斯大学和西北大学等机构的研究人员使用核周室(perinuclear compartment,PNC,一种与癌细胞转移行为相关的复杂细胞核结构)作为生物标记物对140000种结构不同的化合物进行了高通量筛选。
研究人员发现通过优化筛选出来的药物metarrestin可以降解多种癌细胞系中的PNCs,可以在体外抑制癌细胞侵袭。同时研究人员还发现这种药物可以抑制三种人癌症小鼠移植模型发生转移,可以在没有可检测到的副作用的情况下延长转移性胰腺癌小鼠模型的生存期。
进一步研究显示metarrestin扰乱了核仁的结构,抑制了RNA聚合酶1的转录,在一定程度上是通过与翻译延长因子eEF1A2相互作用来发挥作用。
因此,研究人员认为metarrestin代表着一类治疗转移性癌症的很有前景的药物。(生物谷)