今天，由原辉瑞总裁Jeff Kindler率领的Centrexion Therapeutics获得6700万美元支持其注射辣椒素制剂CNTX-4975的两个骨关节炎三期临床试验。
其中一个试验将使用单剂量CNTX-4975，另一个试验给药两次、间隔6个月。CNTX-4975也准备进入Morton神经瘤痛和动物止痛的三期临床，但这次融资只是支持OA试验。
关于辣椒素
辣椒素是一个叫做TRPV1离子通道的激活剂，TRPV1也叫辣椒素受体。用外敷辣椒素止痛已经有很长的历史，但疗效轻微。
CNTX-4975是一个超纯合成辣椒素（反式异构体），并且用一个特殊注射装置导向骨关节注射。CNTX-4975是外周药物，阻断疼痛纤维向中枢传递的疼痛信号，所以可能避免中枢副作用。虽然CNTX-4975半衰期很短，但一针可以持续止痛6个月，因为这些疼痛纤维再生后才会重新传导疼痛信号。
今年6月CNTX-4975在一个叫做TRIUMPH 的OA二期临床试验中显示不凡疗效，这是本次融资的主要根据。OA临床的安慰剂效应很高，所以难以做出阳性数据。TRIUMPH试验虽然安慰剂效应也很大，但注射一次1毫克CNTX-4975在12周和24周都比安慰剂组显着降低痛感。但CNTX-4975在一个Morton神经瘤痛二期临床试验未能达到试验终点，因为其中一个试验中心安慰剂效应过高。去除这个中心的数据CNTX-4975显着降低痛感，但这种做法有点自欺欺人。
