近日，TESARO 公司宣布，该公司的 VARUBI(rolapitant) IV 获得美国 FDA批准，用于和其它止吐药物一起治疗由于癌症化疗导致的延迟恶心和呕吐。
Rolapitant 是一种具备高度选择性的人类神经激肽 (neurokinin 1，NK-1) 受体的竞争性拮抗剂。NK- 1 受体在媒介延迟期的 CINV 方面有着重要的作用。
Rolapitant 在血浆中的半衰期长达 7 天，因此在止吐疗法中只需要加入一剂 rolapitant 就能够显着提高延迟期 CINV 患者的完全缓解 (complete response，CR) 率。Rolapitant 的口服配方在 2015 年就获得了 FDA 的批准。
此次获批的是 rolapitant 的静脉注射配方。这种配方不需要冷藏和另用溶剂溶解，可以直接使用。Rolapitant 的配方让医护人员可以选择以口服或者静脉注射的方式为患者施用药物。这给在繁忙的化疗诊所中工作的医护人员带来更多便利，让他们更容易将 rolapitant 的使用整合到化疗疗程中去。
相关研究
在三项总计包括超过 2500 名患者的临床 3 期试验中，口服 rolapitant 药片能够显着降低接受高度或中度致吐化疗的患者在接受化疗后 25～120 小时之间呕吐的频率。同时接受 rolapitant 的患者表示影响日常生活的恶心次数也有所减少。而且接受多个化疗周期的患者在整个治疗过程中呕吐的次数也显着减少。TESARO 公司进行的临床 3 期生物等效性 (bioequivalence) 试验表明 rolapitant 的口服配方和静脉注射配方能够在健康志愿者体内达到同样的药物水平。
