最近,发表在国际学术期刊Cancer Discovery上,来自美国宾夕法尼亚大学的研究人员发现靶向一种对肿瘤生长非常关键的酶能够帮助对抗癌症,该研究将有助于开发抑制黑色素瘤、胰腺癌和结直肠癌生长的新药物。
该酶分子叫做PPT1,它能够控制mTOR分子的活性和细胞自噬过程,而mTOR和自噬都对癌细胞的生长和存活有重要调节作用。美国FDA11已经批准了许多靶向mTOR的药物用于癌症病人的治疗,但是靶向mTOR的药物通常会激活细胞自噬导致肿瘤对药物产生抵抗。
研究人员找到一种叫做DQ661的药物能够有效靶向PPT1这个酶分子,同时阻断mTOR和细胞自噬,该研究表明通过这种方法靶向PPT1有望改善癌症病人的治疗效果。
DQ661实际上是抗疟疾药物quinacrine的二聚体形式,研究人员表示,两个单体中间的连接物以及两个单体如何连接在一起对于药物的作用发挥至关重要,在这项研究中他们药物进行了特殊的化学处理使其能够特异性靶向溶酶体上的PPT1分子。
虽然临床前实验表明这种方法有比较好的效果,但是仍然需要对这种药物进行进一步的优化使其更适合人类病人,他们将在这方面付出更多努力。