医药网1月26日讯 药明康德合作伙伴卫材株式会社（Eisai）宣布，其自主发现和开发的抗癌药物产品Lenvima（甲磺酸甲磺酸甲苯磺胺酸，lenvatinib）在3期临床试验中与索拉非尼（sorafenib）比较，一线治疗不可切除的肝细胞癌（Hepatocellular Carcinoma）患者达到了研究主要终点。
肝癌是癌症死亡的第二大原因，据估计每年全世界范围约有80万个新增病例，也造成每年约70万的死亡人数。肝癌的区域差异很大，大多数病例发生在亚洲，包括中国，其次是非洲。肝细胞癌（Hepatocellular Carcinoma）占原发性肝癌病例的85%至90%。肝细胞癌与慢性肝病，特别是肝硬化有关。肝硬化的主要原因是乙型肝炎病毒和丙型肝炎病毒。然而根据最近的研究，非肝炎病毒造成的肝细胞癌正在上升。目前，手术是该疾病治疗的首项选择；但是在许多情况下，手术切除后的复发或癌症在诊断时已经进展，手术便不再适用于转移性疾病阶段，显然肝细胞癌具有显著未满足的医疗需求。现在唯一被批准用于全身性治疗的药物是索拉非尼（sorafenib）。
Lenvatinib是卫材内部发现和开发的一种口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，它具有新型结合模式，可以选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4）的激酶活性。同时，lenvatinib也能够选择性抑制涉及肿瘤增殖和促血管生成信号通路相关的RTK（包括血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFR； KIT和RET）。
目前，lenvatinib在美国、日本、欧洲、韩国、墨西哥和巴西等50多个国家已被批准作为难治性甲状腺癌的治疗方案，并正在南非和印度尼西亚等国家接受监管审评。2016年5月，lenvatinib在美国也被批准用于与依维莫司（everolimus）联合使用，治疗已经抗血管生成治疗之后的晚期肾细胞癌患者。
上述针对肝细胞癌的临床研究304是一项多中心、随机、开放标签、全球3期研究，比较了lenvatinib与sorafenib的疗效和安全性，sorafenib是晚期肝细胞癌的标准治疗，作为不可切除的肝细胞癌患者的一线治疗。在这项研究中，954例患者1：1随机比例每天接受了12毫克或8毫克的lenvatinib（取决于基线体重，n=478）或每天两次400毫克sorafenib（n=476）。
研究的主要终点是总生存期（OS），目的是证明非劣效性。其他因素包括无进展生存期（PFS）、进展时间（TTP）和客观缓解率（ORR）被评估为次要终点。根据研究结果，lenvatinib符合sorafenib相比非恶性OS的统计学标准，并显示出了PFS、TTP和ORR上的统计学意义以及临床意义的改善。
卫材计划与多国监管机构开展讨论，在日本、美国、欧洲和亚洲（包括中国）提交相关申请。卫材还将在即将召开的学术会议上公布临床结果的具体细节。
