医药网12月9日讯 礼来（Eli Lilly）宣布其在研新药abemaciclib在2期临床研究neoMONARCH中达到了其主要终点。经abemaciclib治疗两周后，病人的生物标志物Ki67（细胞增殖）的表达量减少了，她们为先前未经治疗的早期激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2-阴性（HER2-）乳腺癌患者。
除了皮肤癌以外，乳腺癌是美国妇女中最常见的癌症，并且是女性癌症死亡的第二大原因。据估计，以2016年数据为例，美国范围将诊断6.1万例早期乳腺癌，12%的妇女有可能发展成为恶性乳腺癌。
Abemaciclib（LY2835219）是一种在研口服型细胞周期抑制剂，旨在通过特异性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4和CDK6来阻断癌细胞的生长。在许多癌症中，CDK4和CDK6所依赖的信号传导增强导致细胞周期调节的紊乱，于是细胞生长不再受控制。Abemaciclib可有效抑制CDK4和CDK6，并且在无细胞酶活测定中显示针对细胞周期蛋白cyclin D1和CDK4的最强抑制效应。
2期neoMONARCH试验是一项随机、多中心、开放标签研究，纳入了225例患者，他们至少有一个1cm大的肿瘤、足够的器官功能和ECOG性能状态为1。患者被随机分为三个试验组：1）每日两次abemaciclib单药治疗（150mg）两周； 2）每日两次abemaciclib（150mg）以及每日一次anastrozole（1mg）两周； 或3）每日一次anastrozole单一疗法（1mg）两周。所有患者在随机化之前接受初始活检以评估基线Ki67的表达量。在经历最初的两周治疗期后，患者进行第二次肿瘤活检，并再次评估Ki67水平。
该研究的主要目的是评价治疗两周后，相对基线测量的乳腺肿瘤标记Ki67的百分比变化。结果表明，与anastrozole单一疗法相比较，abemaciclib单药治疗，以及anastrozole联合abemaciclib治疗可显著显着降低Ki67。
2015年，美国FDA根据礼来公司1期乳腺癌临床试验（JPBA）的积极扩展数据，授予了abemaciclib突破性疗法认定，该研究评估了abemaciclib在晚期或转移性乳腺癌患者中的疗效和安全性。礼来公司除了目前在乳腺癌中评价abemaciclib的neoMONARCH临床试验外，还在进行涉及肺癌的3期临床试验。
Lilly肿瘤部门高级副总裁兼总裁Sue Mahony博士说道：“礼来致力于科学发现和开发改变癌症治疗现有标准的创新疗法。neoMONARCH的数据是令人鼓舞的，并继续增加我们在早期阶段使用abemaciclib的知识，包括abemaciclib用作单一药物治疗或与anastrozole等芳香酶抑制剂联合。”
