医药网6月20日讯 记者19日从中国科学院强磁场科学中心获悉，该中心研究人员研发出一种新型白血病抑制剂CHMFL-FLT3-165，且具有自主知识产权。在临床动物模型实验中，该抑制剂可以减缓FLT3-ITD阳性急性髓细胞性白血病肿瘤在小鼠体内的增长。
该研究成果近日在线发表在国际著名学术期刊《白血病》上，并分别申请了中国发明专利和国际PCT专利申请的保护。
急性髓细胞性白血病（AML）是成年人血液系统常见的恶性癌症，患者的5年存活率仅25%，多数病例病情急重，如果不及时加以治疗，通常在几个月内就会导致死亡。
越来越多的研究表明，FLT3基因的异常表达、突变与急性髓细胞白血病的发生、发展及预后有密切关系，大约30%AML患者中存在该基因变异，FLT3突变是一种重要的原癌基因，是一个经过临床验证的治疗AML的有效药物作用靶点。
依鲁替尼是一种用于治疗两种B细胞恶性肿瘤——复发或难治性套细胞淋巴瘤及慢性淋巴性白血病的“老药”。美国食品药品监督管理局分别在2013年和2014年授予该药“突破性”地位。
中国科学院强磁场科学中心刘青松研究员课题组、刘静研究员课题组在研究前期，发现“老药”依鲁替尼的新用途——可以选择性靶向FLT3-ITD阳性AML细胞，之后在依鲁替尼结构的基础上，通过理性设计，研制出高活性高选择性的FLT3靶向抑制CHMFL-FLT3-165。该抑制剂可以有效抑制FLT3-ITD阳性急性髓细胞性白血病细胞系及原代病人细胞的增殖。
据介绍，目前，现有的FLT3抑制剂都是多靶点抑制剂，在抑制FLT3和c-KIT肿瘤病毒生长的同时具有一定的毒副作用。而此次研发的新型抑制剂，具有较好的安全性和较低的毒副作用。
