紫杉醇属于植物类抗肿瘤药，作用于微管-微管蛋白系统，临床用于卵巢癌、乳腺癌等的治疗。1992年获批上市，拥有优先审评和孤儿药双重身份。目前市场以注射液为主。
由于紫杉醇水溶性差，故紫杉醇注射液处方中含有表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油以助溶，但聚氧乙烯蓖麻油极易导致严重过敏反应，因此在接受紫杉醇治疗之前都需预防用药，导致顺应性较差。
2005年注射用紫杉醇（白蛋白结合型）Abraxane的获批，大大减小了副作用，而且作用时间增长。Abraxane采用专利纳米技术，将紫杉醇和纳米白蛋白颗粒结合，避免了各种溶解可能。2010年新基收购Abraxis BioScience，从而将Abraxane收入囊中。2015年，Abraxane为新基带来9.67亿美元销售额，同比增加14%。
多西他赛又称多西紫杉醇，是1996年FDA优先批准的新分子实体。它是紫杉醇的衍生物，临床用于卵巢癌、乳腺癌等的治疗。多西他赛在细胞内浓度及滞留时间均优于紫杉醇，因此其抗肿瘤活性也好于紫杉醇。与紫杉醇一样，该品水溶性差，因此处方中需加入表面活性剂吐温80等助熔剂，因此也需密切关注其过敏反应。
阻止核酸生物合成的药物
[重磅药] 培美曲塞二钠、卡培他滨、吉西他滨、替吉奥
这类药物主要影响瘤细胞的酶系，使DNA和RNA的前体物合成受阻，从而抑制它们的形成。
培美曲塞二钠属于叶酸拮抗剂，原研药ALIMTA是礼来2004年获批的新分子实体，兼具孤儿药和优先审评身份。其化合物的美国专利2016年到期，2015年欧洲和日本专利到期，产品销售峰值在2014年达27.92亿美元，随后开始下行。临床用于恶性胸膜间皮瘤。
替吉奥属于氟尿嘧啶衍生物，是抗肿瘤药替加氟的一种改进型制剂，包括替加氟、吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）三种组分。替加氟是5-Fu的前体药物，能在体内转化为5-Fu；CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从替加氟释放出来的5-Fu的分解代谢；Oxo可减少5-Fu对消化道粘膜的损害，抑制5-Fu的磷酸化，减小其对胃肠道的副作用。替吉奥由日本大鹏药品工业公司开发，1999年在日本首次获准上市，是日本治疗晚期胃癌的最常用药物。获日本批准的适应症还包括头颈部肿瘤、结直肠癌等。国内获批适应症暂为不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
卡培他滨和吉西他滨均属于抗代谢类抗肿瘤药。卡培他滨用于乳腺癌、结直肠癌及胃癌等，吉西他滨用于非小细胞癌、胰腺癌等。卡培他滨Xeloda是FDA批准的首个口服化疗药物，2012年为罗氏带来了15.23亿瑞士法郎的销售峰值，2013年专利到期。吉西他滨1996年获批，是礼来的品牌药，2010年专利到期，同年销售11.49亿美元。
阻止DNA复制的药物
[重磅药] 奥沙利铂、奈达铂、替莫唑胺、伊立替康
此类药物一般直接与DNA结合，通过抑制DNA的复制等达到抗肿瘤作用。如奥利沙铂等属于铂类抗肿瘤药，通过产生烷化结合物而作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的复制和转录；伊立替康属于植物类抗肿瘤药，它与其代谢物可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制。
奥沙利铂ELOXATIN是赛诺菲2002年获批的新分子实体，临床用于结直肠癌、卵巢癌等。由于专利到期之故，其销售从2011年的10.71亿欧元下降至2015年的2.27亿欧元，巨额的下滑来自北美市场，包括中国在内的新兴市场销售尽管增加了14.6%，也不能阻止其快速下滑的势头。
奈达铂Nedaplatin是日本野盐义的产品，1995年在日本上市，临床用于头颈癌等症。国内企业于2003年开始有同类产品上市。
替莫唑胺TEMODAR是默沙东1999年获批的兼具孤儿药和优先审评身份的产品，临床用于胶质母细胞瘤。由于与BARR等公司大打专利战，其销售由2010年的10.61亿美元下降至2015年的3.12亿美元。
上一页 [1] [2] 下一页
