2014年底默沙东已向日本药品和医疗器械局（PMDA）提交了实验性降糖药omarigliptin的新药申请（NDA），标志着全球首个监管申请。
Omarigliptin (MK-3102) 是默沙东开发的新一代超长效二肽基肽酶IV（DPP- Ⅳ）抑制剂，每周口服一次。默沙东在第50届欧洲糖尿病协会（EASD）年会上公布了omarigliptin III期临床项目的首个III期研究数据：评估了25mg剂量 omarigliptin（每周一次）相对于50mg剂量西格列汀（每天一次）和安慰剂的疗效、安全性和耐受性。
初步研究显示，Omarigliptin（每周一次给药的DPP-4抑制剂）会改善2型糖尿病患者的血糖水平。
默沙东公司Ira Gantz博士说道：“在这项研究中，与安慰剂组相比，Omarigliptin每周一次服药25mg会显著降低血糖水平。这种良好的耐受性一般可达到78周。”DPP-4抑制剂通过延长肠促胰素肽类的半衰期而发挥血糖控制作用。肠促胰素肽类可刺激胰岛素分泌和以一种血糖依赖的方式减少血糖释放。
Gantz博士和同事们用了12周的时间来研究Omarigliptin的适宜剂量并作了66周的延伸研究来评估每周一次25 mg的Omarigliptin服用量的长期安全性及耐受性。640名2型糖尿病患者参与完成了基础研究，485名患者参与了延伸研究，共有374名患者完成了延伸研究。
8月26日在线发表在《糖尿病护理》（Diabetes Care）上的研究显示，研究人员在基础研究中，25 mg的omarigliptin服用量可显著降低HbA1c水平（与安慰剂相比减少0.72%，p<0.001）。（Diabetes Care 2015 Aug 26）
在延伸研究中，在18 – 46周中，服用Omarigliptin组人群的HbA1c出现最大程度的减少，而在之后会有些许升高。在第78周，Omarigliptin组43.5%的患者HbA1c <7.0%，21.7%的患者HbA1c <6.5%。在对照组/二甲双胍组，达到上述值的人群分别为45.8% 和29.2%。
Gantz博士解释道：“因为延伸研究并不反映12周基础研究中的随机人群，所以，两组中的疗效对比并不恰当。此外，延伸研究疗效数据的评估并没有提前说明。因此，延伸研究的疗效数据并不应该在组群间进行对比。”
所有Omarigliptin组参与者的体重都没有明显改变。Omarigliptin与安慰剂组，不良事件和严重不良事件数大体相似，包括研究者评估的药物相关性事件和导致研究中止事件。所有治疗组症状性低血糖发生率降低。
Gantz博士补充道：“在过去十年，对2型糖尿病患者而言，每天服用DPP-4抑制剂这种有效的治疗方式已经形成。作为每周一次DPP-4抑制剂服用方式，Omarigliptin已经逐步成为一种重要的2型糖尿病治疗方式，尤其对那些可以选择每周一次治疗方式的患者。
