多糖作为药物研究始于20世纪50年代，截至目前，已发现数百种多糖具有生物活性，数量相对于小分子药物来说，是九牛一毛，但对疾病的治疗非常有效且生物活性广。
多糖药物因其安全、低廉正悄然崛起，香港大学最近研究发现，人参多糖及皂苷在癌症患者的功能性治疗中疗效确切能够显著，药理发现能够降低前炎症细胞因子，如IL-1β、IL-6等，下调COX-2，NF-?B基因的表达。在此前，众多研究已经发现多糖开始慢慢展现其功能的独特性。事实上，多糖药物是多个糖的聚合体，单糖是最为熟悉不过的，包括果糖，葡萄糖，半乳糖，等等，寡糖包括蔗糖，麦芽糖等，而这些似乎好像与治疗疾病沾不上边的糖组合在一起的多糖，多糖在身体中无处不在，多糖角色自然而然尤为重要。研究证实：多糖参与因而多糖的重要性是不言而喻的。
其一，肝素类药物自20世纪50年代以来被广泛应用于抗凝和预防血栓形成，其临床应用价值至今仍是任何一种药物都无法代替的。可是国内肝素类产品制备工艺主要集中在肝素粗品的分离纯化上，低分子肝素制剂的国内市场份额80%以上被国外品牌所占。目前，该类药物也不仅仅局限在注射给药，低分子肝素钠凝胶等外用制剂已应用于临床，可提高患者给药顺应性的肝素口服制剂正进一步研发中，虽然迄今为止肝素的具体结构仍不清楚，但其临床运用范围极广。
其二，硫酸软骨素不仅可作为保健食品或保健药品长期应用于防治冠心病心绞痛等疾病，还能用于治疗神经痛关节炎等，对慢性肾炎肝炎等也有辅助治疗作用透明质酸及其衍生物可作为优良的药物载体，能够达到药物增稠药物缓释促进药物透皮能力及靶向性的目的临床上制剂，可改善滑液组织的炎症反应，治疗关节疾病。
以上两个多糖是来源于动物体内最为经典的例子，然而植物多糖才是良好的药物及药用辅料开发来源之一，比如传承几千年的汤液制剂，其溶媒介质是水，水中的有效成分是多糖，所以现在许多研究者将目光转向了水溶好的多糖。目前研究较深入的有黄芪多糖、人参多糖、枸杞多糖、甘草多糖、当归多糖、五味子多糖、麦冬多糖、牛蒡菊糖、黄精多糖、山药多糖等，其临床疗效非常显著。
其中黄芪多糖人参多糖已有制剂上市，褐藻多糖硫酸酯作为原料药获批生产，可用于制备保健品或药品。近来，中国科学院海洋研究所主持研究的海洋新药-褐藻多糖硫酸酯，是从褐藻中提取的一种水溶性杂聚糖，用于临床治疗肾病综合症，对早中期肾衰具有很好的疗效。再者，如香菇多糖，其独特免疫调节作用和几乎无毒的特性, 在临床中显示出广阔的前景。
国内外众多高效和科研机构纷纷转向多糖药物的开发研究，如进入临床和上市的有绞股兰多糖对失眠症的治疗，冬虫夏草多糖治疗乙肝, 枸杞多糖用于免疫调节和抗衰老, 牛膝多糖用于提高人体免疫功、抗疲劳、放射治疗中提升和平衡白细胞，食用菌真菌多糖在癌症、白血病、中风中应用等等。此外，在好几个领域如消炎（板蓝根多糖）、抗病毒（鱼腥草多糖）和抗肿瘤（茯苓多糖）方面处于领先的地位。
半个多世纪以来全世界知名药企科研机构都在聚焦小分子药物，但随着小分子药物研发进程中发现，小分子药物逐渐陷入副作用多、溶解性差、临床效果下降及研发成本昂贵的怪圈中，使得药物研发科学家不得不重新评价小分子药物的将来及研发过程。近来，著名的樊代明院士整合医学中也指出一万个小分子化合物，有一个成药就很不错了，每一个小分子药物从研发到临床均需要几十亿美金，并且不排除上市后的临床效果欠佳及因其它副作用的召回（如2015年4月17非类固醇抗炎药物（NSAID）的召回）。毫无疑问，多糖药物将会是未来药物研发的重要方向，值得每一个行业人员关注。
