2001年,美国FDA批准了由阿斯利康公司以商品名"Nexium" 推出的埃索美拉唑镁片剂,而埃索美拉唑镁片剂在 2003 年也在我国上市。埃索美拉唑镁作为治疗胃食管反流性疾病的有效用药,一经推出就大受欢迎。但是大家对于埃索美拉唑镁的药动力学了解多少呢?跟着我们来看一下吧!
第一 吸收与分布
埃索美拉唑镁的一大特点是迅速吸收,口服一般是肠溶衣颗粒,在口服后约1-2小时血浆浓度值达到最高。埃索美拉唑镁的血浆蛋白结合率为97%,这一数据显示如果患者在服用埃索美拉唑镁时进食会延缓和降低其吸收,但对埃索美拉唑镁降低胃内酸度的效应不会有显著的影响。
第二 代谢与排泄
埃索美拉唑镁的主要代谢物对胃酸分泌无影响。医生给出的数据显示,埃索美拉唑镁一次口服的剂量的近80%时会以代谢物形式从尿中排泄,其余的则会从粪便中排出。
需要注意的是,西方人群中每一百个人中大约有1-2个是慢代谢者,其特点就是缺乏有活性的CYP 2C19酶,;而在亚洲人群中,这个数字约为13-23%。
第三 特殊患者人群
对有轻中度肝功能损害的患者来说,埃索美拉唑镁的代谢会减弱。而严重肝功能损害的患者代谢率降低,这类患者在使用埃索美拉唑镁时最大剂量不应超过20 mg。但是并没有研究可以证明埃索美拉唑镁在老年人以及肾功能损害的患者中的代谢有显著变化。