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氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放

放大字体  缩小字体 发布日期:2015-05-29  浏览次数:535

  氨基比林又名匹拉米洞, Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine,由氨基安替比林经催化氢化(烃化)而得, 解热镇痛作用较强,缓慢而持久,消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。氨基比林因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质,故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含氨基比林药物,可引起中毒,应定期检查血项。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺,且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。

  氨基比林;别名匹拉米洞;匹拉米董;二甲氨基安替比林。分子式为C13H17N3O;分子量为231.29。CAS号为58-15-1;EINECS号为200-365-8 。密度为1.17g/cm3 。熔点105-110℃ ;沸点为 319.7°C at 760 mmHg ;闪点为125.9°C ;水溶性为 5.55 g/100 mL; 蒸汽压为0.000333mmHg at 25°C 。比林的用途有解热镇痛药,用于发热头痛、关节痛、神经痛、痛经及活动性风湿症等 。危险品标志: Xn:Harmful;风险术语: R21/22:;R36/37/38;安全术语: S26:;S36/37/39;上游原料: 甲醛、焦亚硫酸钠、硫酸二甲酯、乙醇。

  氨基比林中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。氨基比林无明显抗炎作用。但氨基比林可引起粒细胞减少.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺。

 

 
关键词: 氨基比林
 
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