Vorapaxar（Zontivit）为新型的抗血小板药物，与阿司匹林、氯吡格雷及其他抗血小板药物不同，Vorapaxar通过拮抗蛋白酶激活受体-1（platelet protease-activated receptor-1）发挥作用。Vorapaxar于今年5月份获FDA批准，用于预防高危患者发生心肌梗死、卒中及其他心血管死亡事件。
该药的批准基于一项TRA 2°-P-TIMI 50 试验（Thrombin Receptor Antagonist in Secondary Prevention of Atherothrombotic Ischemic Events）。本试验项目由Merck公司支持。试验中发现，心肌梗死及外周动脉疾病（PAD）患者（排除既往脑血管病史患者），采用Vorapaxar治疗可以降低卒中风险约 33%，降低缺血性卒中风险约43 %；结果发表于近期的Cardiovascular杂志。
卒中发生后停用Vorapaxar并不增加卒中患者发生出血转归或死亡的风险。此外，在对冠状动脉支架植入术后患者的分析中发现，添加Vorapaxar作为标准的双联抗血小板治疗可降低支架内血栓形成的风险，与安慰剂组比较降低约30%。
然而，TRA 2°-P-TIMI 50中期试验结果和关于该药的另一项研究（TRACER试验）显示患者服用Vorapaxar后颅内出血的风险增加。这个发现促使TIMI研究人员改变了试验的入选标准，排除了有卒中史的患者。这些初步的研究结果使医生对Vorapaxar的应用前景提出了质疑。
但2012年初TRA 2°-P-TIMI 50研究结果发现，尽管Vorapaxar可以增加中、重度出血和颅内出血的概率，但Vorapaxar可以显著降低总试验人群的缺血性事件发生率，其中包括既往心肌梗死患者、卒中患者或PAD患者。
因此，FDA咨询委员会在今年1月份召开的会议上，以10:1的投票结果推荐批准Vorapaxar。但该药携带黑框警告，提醒处方者，既往卒中史患者、TIA患者及脑出血患者禁用此药。（丁香园）
