根据CPM数据库，2009~2013年，共有14家国内制药企业递交了替尼类药物（酪氨酸激酶抑制剂）的1类新药临床申请，涉及23个品种。此外，还有5家国内制药企业递交了替尼类药物的3类新药临床申请，涉及4个品种。替尼类已成为我国1类抗肿瘤新药研发品种的重要构成，那么替尼类品种是否存在研发过剩？
2001年伊马替尼的上市拉开了替尼类在抗肿瘤舞台上的序幕，目前全球已上市的酪氨酸激酶抑制剂已超过20个，其中绝大部分是用于抗肿瘤。这些用于抗肿瘤的替尼类药物所针对的肿瘤类型不一，主要包括白血病、肺癌、黑色素瘤、肾癌。即便是同样适用于白血病的替尼类药物之间也存在疾病亚型、患者类型以及临床用药方案的不同，因此，尽管同样是酪氨酸激酶抑制剂，这类药物间也存在较大的差异。自伊马替尼上市以来，其获批适应证已增加至10个，这更加证实同类药物间所存在的临床应用差异，简单的对一类适应证、临床应用方案不同的药物判断是否过剩其实是没有意义的，更不用说肿瘤的复杂性所导致的个性化治疗，以及临床未被满足的巨大需求。
处于研发晚期的替尼类药物有10余个，而处于临床研究阶段的替尼类药物有30余个，针对适应证主要为肿瘤和风湿性关节炎。这类药物的作用靶点和作用机理在临床上已经得到验证，因此，研发的成功率相对更有把握。从目前的研发现状不难推测，会有源源不断的替尼类药物用于临床。
处于研发晚期的主要酪氨酸激酶抑制剂
|
原研商 |
药品通用名 |
在研状态 |
靶点 |
主要在研适应证 |
|---|---|---|---|---|
|
AB Science |
masitinib |
注册期前 |
PDGF抑制剂、FGFR3、c-kit和Lyn抑制剂 |
伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤 胰腺癌 |
|
Advenchen 恒瑞获得授权许可 |
apatinib |
注册期前 |
VEGF抑制剂 |
胃肠道肿瘤 |
|
Ambit Biosciences |
quizartinib |
Ⅲ期临床 |
FLT3抑制剂 |
急性髓细胞白血病 |
|
ArQule |
tivantinib |
Ⅲ期临床 |
c-Met抑制剂 |
肝癌 |
|
Array BioPharma |
binimetinib |
Ⅲ期临床 |
MEK抑制剂 |
黑色素瘤 卵巢癌 输卵管癌 腹膜癌 |
|
Array BioPharma |
selumetinib |
Ⅲ期临床 |
MEK1/2抑制剂 |
非小细胞肺癌 黑色素瘤 甲状腺癌 |
|
Eisai |
lenvatinib |
Ⅲ期临床 |
KDR抑制剂 |
肝癌 甲状腺癌 |
|
Exelixis |
cobimetinib |
Ⅲ期临床 |
MEK抑制剂 |
黑色素瘤 |
|
Hoffmann-La Roche |
alectinib |
注册期前 |
ALK抑制剂 |
非小细胞肺癌 |
|
Incyte Corporation |
baricitinib |
Ⅲ期临床 |
JAK抑制剂 |
风湿性关节炎 |
|
Novartis |
ceritinib |
注册期前 |
ALK抑制剂 |
非小细胞肺癌 |
—来自CPM，专业的新药研发监测平台！
