目前糖尿病作为一种主要的非传染性疾病, 在全球范围内直接影响的人数超过2.5亿，到2030年，这一数字预计会达4.39亿到5.52亿之间。糖尿病的主要特征是慢性高血糖症，以及由此导致的各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害与功能障碍。
尽管已有的降糖药物改善了糖尿病患者的内分泌及代谢紊乱，但在许多病人中却不能维持长期的血糖抑制。研究者们开始研究新型的降糖药物，一方面用于治疗II型糖尿病，另一方面也期待可以对肥胖症及相关代谢性疾病有好的效果。
钠葡萄糖共转运蛋白（SGLT）抑制剂代表了一种新型的抗糖尿病药物，它利用一种不依赖于胰岛素的机制，控制了血糖水平，减轻了体重，并且降低了心血管疾病风险。SGLTs属于一类存在于小肠粘膜及肾小体近端小管的葡萄糖转运体。主要的两种亚型SGLT1和SGLT2，前者主要表达在小肠粘膜中，用于肠道中葡萄糖的吸收，而后者主要表达在肾小体中，用于重吸收肾小管中的葡萄糖。
最早被发现的SGLTs抑制剂根皮苷（phlorizin），是一种双重的SGLT1/SGLT2抑制剂，早在上世纪80年代就被证实用于90%胰腺缺失的大鼠后使其血糖水平恢复正常。此后，一系列的衍生物被合成，这些新型的SGLTs抑制剂，有着更好的口服生物利用度或者更好的亚型选择性，在动物试验中展现了很好的降糖效果以及药物动力学特征，因此，被广泛用于II型糖尿病治疗的临床研究。2013年3月，美国食品药品管理局（FDA）批准强生公司研制的坎格列净（canagliflozi，商品名Invokana）上市，用于改善II型糖尿病成人患者的血糖控制，这是首例被FDA批准的SGLT2抑制剂。除了良好的血糖控制，坎格列净最引人瞩目的是减肥作用及很少的低血糖事件。今年1月17日，安斯泰来（Astellas）宣布，其公司旗下的降糖药Suglat（Ipragliflozin L-Proline）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于II型糖尿病患者的治疗。除了单独治疗，坎格列净与其他降糖药物（如胰岛素）的联合治疗也已经被证实了有着良好的降血糖效果。
然而，大多数的临床研究主要聚焦在SGLT2选择性的抑制剂上，包括前面提到的已被批准上市的两个药物。这是由于SGLT1的抑制虽然能够延缓小肠中葡萄糖的吸收，但会造成胃肠相关的副作用，比如腹泻。这需要SGLT1抑制剂必须能快速的被吸收或者降解，从而避免进入到大肠中发酵。基于这样的原理，一种双重的SGLT1/SGLT2抑制剂LX-4211（Lexicon）被设计合成，并且已经进入II型糖尿病治疗的临床研究，期待能有好的进展。
虽然伴随着生殖道和尿路感染等的副作用，SGLTs抑制剂凭借其良好的血糖控制作用，在II型糖尿病的治疗中有着很好的研究前景。此外，这类抑制剂也可能作为辅助药物用于胰岛素治疗I型糖尿病的研究。
