吉利德（Gilead）12月7日公布了实验性化合物GS-9973的一项II期研究的中期数据。GS-9973是一种实验性口服脾酪氨酸激酶（spleen tyrosine kinase，Syk）抑制剂，在该项研究中，用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗。数据表明，接受GS-9973单药疗法至少8周的CLL患者组，97%的患者经历了淋巴结体积的缩小。
目前，大多数CLL患者最终会对当前疗法产生抗性。这一现状表明，寻找新的可用于CLL患者治疗的药物，具有无比的重要性。B细胞受体信号通路是寻找实验性药物治疗CLL的新兴领域。GS-9973靶向于Syk蛋白，该蛋白启动来自于B细胞受体的大部分信号。
该项研究中期分析中所观察到的响应率，表明GS-9973在CLL中具有非常有前途的临床治疗活性，值得进一步的探索和开发。
在疗效分析所涉及的29例CLL患者中，69%的患者取得了超过50%的肿瘤收缩，其中包括4例携带染色体17p缺失和/或TP53基因突变的患者，这些基因异常已与较差的预后相关联。
关于GS-9973：
GS-9973是一种实验性、靶向性、可逆性口服脾脏酪氨酸激酶（Syk）抑制剂，Syk是一种蛋白，对于B细胞的活化、增殖和生存至关重要。目前，吉利德正在一项II期研究中，评价GS-9973与idelalisib组合疗法，用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）、惰性非霍奇金淋巴瘤（iNHL）、以及其他淋巴和血液系统恶性肿瘤的治疗。
idelalisib是一种实验性、高度选择性、口服有效的磷酸肌醇3-激酶delta（PI3K-delta）抑制剂。PI3K-delta信号对于B淋巴细胞的活化、增殖、生存、迁移（trafficking）至关重要，该信号在多种B细胞恶性肿瘤中过度活动。目前，idelalisib正被开发作为单一制剂，以及与一些已获批的疗法和实验性疗法配伍。（药品资讯网信息中心）
