针对Lp(a)的新型降脂药是目前全球较为热门的药物研发领域之一，据悉，针对这一赛道，近日阿斯利康与石药集团达成近20亿美元授权。
10月7日，阿斯利康和石药集团达成独家授权协议，推进开发一款临床前创新小分子脂蛋白(a) (Lp(a)) 抑制剂，以增强心血管产品管线。
根据协议，阿斯利康将获得石药集团临床前候选小分子药物YS2302018，一款口服脂蛋白(a)抑制剂，用于开发新型降脂疗法，以及用于多种心血管疾病的单一疗法或联合疗法，包括与口服小分子PCSK9抑制剂AZD0780联用。阿斯利康表示，这款临床前候选小分子药物(YS2302018)可单独使用或与包括阿斯利康的口服小分子PCSK9抑制剂(AZD0780)等其他药物联合使用，可帮助降低“坏胆固醇”，这是导致慢性心血管疾病的主要风险因素。
而根据协议条款，石药集团将获得1亿美元的首付款。此外，石药集团未来还将有资格获得高达19.2亿美元的开发和商业化里程碑付款，以及分级特许权使用费。
据了解，目前全球尚无针对Lp(a)的降脂药物获批，但已有多家公司投入研发。例如Silence Therapeutics正在研发的靶向LHA基因的短干扰RNA(siRNA)降脂药zerlasiran；诺华与Ionis公司联合开发的一款反义寡核苷酸(ASO)降脂药pelacarsen，已经进入一项全球双盲对照的关键性3期试验，预计于2025年将有数据公布，有望成为降低Lp(a) 水平的创新降脂疗法。
而石药集团的这款Lp(a)降脂药仍在临床前早期开发阶段。据悉，该化合物是由石药集团AI驱动的小分子药物设计平台发现。该平台利用AI技术分析目标蛋白与现有化合物分子的结合模式，对其成药性进行针对性优化，最终筛选出高效且具有优良开发性的Lp(a)小分子抑制剂。临床前数据显示，该化合物在体外及动物模型中均具有优异的药物代谢动力学特征及更佳疗效，且无严重的安全风险，因此有潜力成为高Lp(a)人群控制心血管风险新疗法。
石药集团表示，脂蛋白(a)是治疗血脂异常一个非常重要的靶点，并且与多种代谢性心血管疾病有关。通过此次与阿斯利康的合作，以及他们在临床开发和商业化方面的优势，公司期待能够加速创新小分子脂蛋白(a)抑制剂YS2302018的开发。
根据梳理，目前，石药集团旗下拥有多个重磅产品，其中恩必普作为脑卒中治疗领域的产品。石药集团曾表示，旗下八个创新技术平台(纳米制剂、长效注射剂、mRNA、siRNA、ADC、单抗、双抗、PROTAC等多项研发技术平台)，未来每年都将推出一个百亿元级峰值产品。
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