在降脂药物领域，他汀类药物虽然占据重要地位，但其使用时也存在一些局限性，而这些局限也导致患者迫切需要一款更安全、强效的降脂药物来解决他汀类药物存在的问题。据悉，新型降脂药PCSK9抑制剂的诞生，为患者提供了全新的治疗模式。业内表示，随着新药的诞生，一个属于他汀类药物的时代或正在逝去。
资料显示，PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素9)会与LDL-R(低密度脂蛋白受体)结合，加速LDL-R的降解。相关临床数据显示，与他汀类药物相比，PCSK9抑制剂能够降低LDL-C水平50%以上，并降低心血管疾病风险。且PCSK9抑制剂的安全性与安慰剂组相当，除注射部位反应外，不会引起肌肉毒性、肝酶升高、神经认知事件、新发糖尿病的风险。
PCSK9抑制剂的出现，将让高血脂这个赛道重新开启新的增长点。数据显示，截止目前，全球已获批上市的PCSK9抑制剂有4款，分别为安进的依洛尤单抗(Repatha)、赛诺菲/再生元的阿利西尤单抗(Praluent)、诺华的英克司兰(Leqvio)、信达生物的托莱西单抗。
信达生物的托莱西单抗是中国头个获批的本土自主研发PCSK9抑制剂，该产品于2023年8月获NMPA批准上市，用于治疗原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症)和混合型血脂异常的成人患者。资料显示，信必乐®(托莱西单抗注射液)是信达生物自主研发的IgG2全人源单克隆抗体，能特异性结合PCSK9分子，通过减少PCSK9介导的低密度脂蛋白受体("LDLR")内吞来增加LDLR水准，继而增加低密度脂蛋白胆固醇("LDL-C")清除，降低LDL-C水准。
除已上市的4款PCSK9抑制剂外，截至目前至少有23款PCSK9药物处于临床实验阶段。其中在国内市场，君实生物的昂戈瑞西单抗、康方生物的伊努西单抗、恒瑞医药的瑞卡西单抗均处于申报上市的阶段。
据悉，2024年4月2日，君实生物宣布，NMPA已受理公司自主研发的昂戈瑞西单抗注射液(重组人源化抗PCSK9单克隆抗体注射液，产品代号：JS002)的2项新适应症上市申请，用于治疗：杂合子型家族性高胆固醇血症；他汀类药物不耐受或禁忌使用的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常。申报规格分别为150mg(1ml)/支(预充式注射器)、150mg(1ml)/支(预充式自动注射器)。
康方生物的伊努西单抗的上市许可申请于2023年6月获NMPA受理。其本次同时申报的两个适应症为：原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症，及杂合子型家族性高胆固醇血症。
瑞卡西单抗(SHR-1209)是恒瑞医药自主研发的抗人类枯草溶菌素转化酶9(PCSK9)人源化单克隆抗体。主要通过与循环中的PCSK9结合，增加肝细胞表面LDLR的表达，促进LDL-C清除，从而达到降低血清LDL-C水平的目的。2023年6月恒瑞医药注射用瑞卡西单抗药品上市许可申请获国家药监局受理。
业内表示，PCSK9被认为是继他汀类药物之后安全有效的降脂靶点，将迎来广阔的市场前景。数据预测，2023年到2030年，中国PCSK9市场复合年均增长率将达到36.9%。
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