分子砌块主要用于药物研发以及有机方法学中目标化合物的合成,是组成药物分子的重要片段。数据显示,全球医药研发支出中有30%用于药物分子砌块的购买和外包。当前国内也陆续有企业入场,业内表示,分子砌块行业整体发展存在很大的潜力。
目前,美国、欧洲等国际药物分子砌块市场内的主要产品以Sigma-Aldrich、Combi-Blocks和Enamine及TCI等为主,而以药石科技、皓元医药、阿拉丁及毕得医药为代表的国内药物分子砌块企业正在不断入场,具有很强的进口替代效应。
以毕得医药为例,该公司是国内公斤级以下分子砌块公司,聚集于新药研发前端,主要服务于药物靶点发现、苗头化合物合成及筛选、先导化合物发现合成及优化、药物候选化合物发现等新药研发的关键环节。
据悉,毕得医药从事药物分子砌块和科学试剂研发设计多年,拥有成熟强大的药物分子砌块研发设计技术体系,能够为客户提供结构新颖、功能多样的药物分子砌块及科学试剂,以适应下游客户的高技术、多品类、微小剂量及多频次等产品需求特点,在药物分子砌块产业链中占据重要地位。其中近年随着含硼、含氟药物分子砌块国内外需求逐年上升,毕得医药正专注其自主研发,根据质量高低对产品进行等级划分,不断完善备库,未来有望成为新看点。
而药石科技以其新颖的分子砌块及相关化合物库筛选技术助力药物发现;并搭建一体化CMC平台,为创新药研发及商业化项目提供高效、高品质的中间体、原料药和药物制剂的工艺开发和生产服务。数据显示,2021年药石科技的营业收入构成中药物分子砌块研发占比100.0%。据悉,药石科技的药物分子砌块绝大部分为自主研发,不受知识产权保密条款的约束,可以同时供给多家客户。
皓元医药前端业务主要分为分子砌块和工具化合物两大细分品类。2022年前三季度,公司分子砌块收入为1.78亿元,同比增长75.60%。公开资料,截至2022年9月底,皓元医药累计储备分子砌块达到约5.7万,较2021年底的数量,增加约1.5万种。业内表示,皓元医药能够更好理解国内研发的风向与需求,在不断提升分子砌块产品种类数的同时,皓元医药也在强化差异竞争,在品类选择方面,打造形成更加具有皓元特色的差异化产品库。
据了解,分子砌块主要用于药物研发以及有机方法学中目标化合物的合成,是组成药物分子的重要片段。由分子砌块出发,通过化学合成的方法得到目标小分子,可以节省2~10倍甚至更多的时间,研究人员对目标小分子进行体内外活性测试,根据实验结果对小分子结构进一步优化,如此反复,最终筛选出先导化合物或临床前候选化合物。目前国内外许多制药公司会花费数百万或更多资金建立自己内部的分子砌块资源库,为新分子的合成提供大量可靠的分子砌块产品基础。
业内表示,分子砌块行业空间广阔,全球医药研发支出中有30%用于药物分子砌块的购买和外包,预计2023 年全球分子砌块市场空间约253 亿美元,到2026年将达546亿美元。而国内分子砌块市场起步较晚,仍处于产品品类持续开拓阶段。
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