表观遗传学是研究基因的核苷酸序列不发生改变的情况下，基因表达的可遗传的变化的一门遗传学分支学学。近年来，越来越多的研究证实调控表观遗传学的酶类的异常表达及功能失调在疾病的发生发展中起着重要的作用。因此，表观遗传酶类已逐渐成为药物发现和开发的重要靶点，与此同时，该领域正在不断吸引大型药企的关注与投资布局。
例如近日，默沙东就宣布以13.5亿美元的高价收购临床阶段的生物医药公司Imago，预计将于明年第一季度完成交易。
资料显示，Imago是一家开发治疗骨髓增殖性肿瘤和其他骨髓疾病新药的公司，其核心资产为口服药Bomedemstat(IMG-7289)，是一种赖氨酸去甲基酶1(LSD1)抑制剂，主要用于治疗原发性血小板增生症(ET)、骨髓纤维化(MF)和真性红细胞增生症(PV)以及其他适应症，目前正处在多项II期临床试验中。
据了解，LSD1为表观遗传学治疗的经典靶点。在此之前，手握“O药”资产Opdiva的BMS(百时美施贵宝)在收购Celgene(新基)后，就在开发PD-1单抗与LSD1小分子在小细胞肺癌等适应症上联用的治疗机会。
除了通过收购获得新药外，目前众多药企还在通过创新，加码布局该领域。据悉，当前不少企业的表观遗传学药物研发还已进入到了临床试验乃至上市阶段。
例如今年9月，贵州百灵公告称，公司参股子公司成都赜灵生物医药科技有限公司(简称“赜灵生物”)于近日收到《四川大学华西医院临床试验伦理审查委员会批件》，同意公司开展“注射用甲磺酸普依司他”治疗复发或难治弥漫大B细胞淋巴瘤(R/R DLBCL)的有效性和安全性的开放性、多中心Ⅱ期临床研究。
公告显示，注射用甲磺酸普依司他(PM)是赜灵生物研发的表观遗传学靶点组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDAC)，具有全新化学结构式，属于按《药品注册管理办法》化学药品注册分类1类“境内外均未上市的创新药”开发的原创新药。
10月，第一三共的EZHARMIA(Valemetostat，伐美妥司他)(DS-3201, DS-3201b)在日本获批上市，用于治疗难治性白血病、淋巴癌，成为头一款获得监管批准的EZH1/2 双重抑制剂。据悉，伐美妥司他是一款first-in-class的EZH1/2双重抑制剂，在 T 细胞和 B 细胞淋巴瘤中都显示出活性。EZH1属于组蛋白甲基转移酶，是主要的表观遗传调控因子。
值得一提的是，赛岚医药科技有限公司是国内一家专注表观遗传学领域的企业，公司创立于2019年，主要基于新一代表观遗传学机理和表观基因组学成果，开发创新治疗药物和诊疗手段。据悉，为解决表观遗传学缺少符合产业标准转化途径的难题，其搭建了EpigenPLUS技术平台，该平台可基于表观基因组学和肿瘤诊疗机理研究开发新一代靶向癌症和免疫系统等疾病的创新药物和诊疗手段，将原创性表观遗传学研究成果向应用转化。
总的来说，表观遗传学药物赛道正在吸引众多国内外医药企业的注意。业内预计，在表观遗传靶向治疗、特别是肿瘤合成致死机制及肿瘤免疫联合疗法领域正不断涌现出新的机遇的背景下，未来预计还有越来越多企业将涌入这一赛道。
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