康宁杰瑞生物制药（股票代码：9966.HK）宣布，公司自主研发的HER2双特异性抗体偶联药物（KN026-ADC，研发代号：JSKN003）在澳大利亚进行的治疗晚期实体瘤的Ⅰ期临床研究完成首例患者给药。
该研究（NCT05494918）是一项开放、多中心、剂量递增Ⅰ期临床研究，以评估JSKN003在晚期或转移性实体瘤患者中安全性、耐受性和初步有效性，并确定Ⅱ期推荐剂量（RP2D）。
人表皮生长因子受体-2（HER2）是表皮生长因子受体(EGFR/ErbB)超家族的一员，通过PI3K/AKT和RAS/MAPK通路调控肿瘤的增殖、迁移。HER2蛋白可在乳腺癌、胃癌、胰 腺癌、肺癌、结直肠癌和卵巢癌等多种晚期恶性实体瘤的肿瘤细胞中表达，与临床预后不良正相关。多项研究表明，HER2受体是治疗HER2基因扩增或过表达肿瘤的有效靶点。
JSKN003是康宁杰瑞自主研发，基于双特异性抗体，利用糖基定点交联的抗体偶联药物（bsAb-ADC）。相较于单抗ADC药物，JSKN003在HER2表达肿瘤中具有更强的内吞活性和旁观者效应，且血清稳定性高，从而可以具有更宽的治疗剂量窗。JSKN003在多个瘤种药理学模型中显示出对HER2高表达和低表达肿瘤突出的抑瘤效力；同时，在临床前模型中，JSKN003表现出良好的安全性特征以及与DS-8201相似的疗效。
康宁杰瑞董事长兼总裁徐霆博士表示："ADC药物近年来发展迅速，已成为治疗恶性肿瘤的重要手段，但肿瘤表面靶抗原表达水平异质性限制、ADC药物的全身毒 性和治疗耐药性极大地限制了其临床应用，亟待研发改进。JSKN003是康宁杰瑞基于最新技术平台自主研发的新型HER2双抗ADC，在临床前研究中表现出对HER2高表达和低表达肿瘤突出的抑制效用，且安全可控。我们很高兴JSKN003在澳大利亚完成首例患者给药，这是康宁杰瑞抗肿瘤生物药研发的又一创新成果。目前JSKN003在中国的Ⅰ期临床研究IND也已获得药监局受理，我们期待顺利推进国内外后续各阶段临床研究，推动JSKN003在HER2表达的泛瘤种的开发，使之在全球快速获批上市。"
