依匹唑哌（Brexpiprazole）新药项目转让

（公司重点推荐项目）

1、项目介绍

一、基本情况
1.药品名称
通用名：依匹唑哌  CAS: 913611-97-9

       结构式：

英文名：Brexpiprazole

CAS: 913611-97-9

2.剂型：片剂。
3.规格：未上市
4.注册分类：未上市。
5.适应症：

    用于治疗精神分裂和重度抑郁症的辅助治疗。

6、品种的特点

依匹唑派是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A 受体激动剂以及5-HT2A 受体拮抗剂化合物，被认为是继该公司研发的畅销药物——阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2 受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT 受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗，以及重度抑郁症的辅助治疗。此外，该化合物还针对注意力缺陷多动障碍（ADHD）在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。

与阿立哌唑相比，本品在与多巴胺D2受体（0.295 nm）、5-HT2A 受体（0.473 nm）和5-HT1A受体（0.12 nm）表现出更高的亲和力，而对H1、M1 受体的亲和力相对较低。本品具有独特的药理学靶向性，针对一系列广泛的精神障碍疾病的治疗均有效果，且安全性和耐受性良好。

此外，依匹唑派的各靶点产生的药理作用如下：多巴胺D2 受体部分激动剂（改善阳性和阴性症状，认知功能障碍和抑郁症状）；5-HT2A 受体拮抗剂（改善阴性症状，认知功能障碍，抑郁症状，失眠）；肾上腺素α1 受体拮抗剂（改善精神分裂症的阳性症状）；5-HT 摄取/再摄取的抑制作用（改善抑郁症状）；5-HT1A 受体部分激动剂（抗焦虑和抗抑郁活性）；5-HT7 受体拮抗剂（体温调节，昼夜节律，学习和记忆，睡眠）。

7、市场前景

 抗精神病药物是包括精神分裂症和双相躁狂症在内的精神疾病的标准治疗药物。精神分裂症和双相躁狂症的发病率分别为1%和3%。随着社会经济的快速发展，人们所承受来自多方面的精神压力不断加大。在人类基因诸多方面影响下，精神系统的发病率已有增长的趋势。

 国内医院用药数据显示，2006年，全国样本医院抗精神分裂症药的用药金额已超过1.2亿元，复合年增长率为33.5%，增速不但高于医院整体用药和精神神经用药的增速，也高于安定类用药大类的增长，按比例放大后可推算出，全国医院抗精神分裂症药的整体用药金额在10亿元以上。与此同时，抗精神分裂症药物市场的用药结构发生了深刻变化，更多的非典型抗精神分裂症药正逐步取代传统药物的地位。

 依匹唑派是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A 受体激动剂以及5-HT2A 受体拮抗剂化合物，被认为是继该公司研发的畅销药物——阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2 受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT 受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗（预计2015年7月获批上市），以及重度抑郁症的辅助治疗。此外，该化合物还针对注意力缺陷多动障碍（ADHD）在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物，具有良好的开发前景。

 2、工艺介绍

1、专利情况介绍：

化合物专利2026年到期

              2、项目进度：已完成依匹唑哌原料合成工艺，杂质制备已完成，正在杂质研究。待转让