斑蝥素:
药理作用:CTD对多种实验动物肿瘤有一定抑制作用,尤其当腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较少时,可见小鼠生存期延长。 其作用机制可能是抑制蛋白质与核酸的合成。本品小剂量时对机体免疫功能无影响,较大剂量时则免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥虫体中,可作为皮肤发赤、发泡或生毛剂。用斑蝥素制备成的N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)试用于肝癌,有一定疗效。
适应症:主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、结肠癌等治疗。
去甲斑蝥素:
去甲斑蝥素:
【性状】无色结晶性粉末,无臭,稍有刺激性。略溶于水及乙醇,易溶于热水、丙酮。
【药理及应用】对肝癌、食管鳞癌等细胞株的形态、增殖有破坏或抑制作用,可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性,干扰癌细胞分裂,抑制其DNA合成。对骨髓细胞无抑制作用,并能升高白细胞。
吸收后在肝、肾、胃、肠、癌组织中均有较高药物浓度。给药后15分钟在肝脏、癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾脏排泄,体内蓄积甚少。
临床用于肝癌、食管癌、胃及贲门癌等以及白细胞低下症,亦可作为术前用药或用于联合化疗,与其他化疗药物联用能提高疗效、减少副作用。用于乙型肝炎亦有效。
有抗癌作用的是外型体。