近日，Valeant Pharmaceuticals International公司和其合作伙伴Progenics Pharmaceuticals公司联合宣布，美国FDA已经批准其产品RELISTOR（methylnaltrexone bromide, 溴化甲基纳曲酮）口服片，用于治疗由于使用阿片类药物所引发的便秘（OIC）成人患者，他们饱受慢性非癌性疼痛。Valeant公司预计将在2016年第三季度开始在美国销售RELISTOR 。
据统计，美国每年大约有一百五十万名以上的患者因为罹患晚期疾病（如癌症、晚期心肺疾病或艾滋病）而接受镇痛治疗。这些患者当中有许多人经常采用阿片类药物来缓解疼痛。阿片类药物通过与大脑和脊髓中枢神经系统内的阿片受体结合，发挥特异性的止痛效果。然而，研究也发现，阿片类药物可与外周神经系统（如胃肠道内）的阿片受体发生相互作用，引发一系列的不良反应，其中以便秘症状最为突出。这种便秘是一种严重的副作用，目前传统的轻泻剂或大便软化剂等治疗方法都不足以产生效应。
RELISTOR是一种阿片类受体拮抗剂，选择性与中枢神经系统以外（包括胃肠道）的阿片受体上可结合的阿片类药物竞争。于是，RELISTOR能够阻断阿片类药物与受体的结合而引发的不良作用，它还可有效促进大肠蠕动从而降低便秘。由于其自身具有独特的化学结构，RELISTOR无法通过血脑屏障，并不影响阿片类药物针对于中枢神经系统的止痛效应。
基于一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，美国FDA批准了RELISTOR口服片（450毫克，每天一次）用于慢性非癌性疼痛成人治疗是。与安慰剂治疗相比，口服450毫克药物的治疗组达到主要临床终点，并显示了统计学上排便行为的显著改善。此前，RELISTOR皮下注射（12毫克和8毫克）在2008年已经在世界多地获得批准。
Valeant公司的首席执行官Joseph C. Papa先生说道：“阿片类药物引起的便秘代表了使用阿片类药物治疗数以百万计的慢性疼痛患者时所带来的长期持久潜在性副作用。 我们相信口服RELISTOR是一种新的针对OIC的替代治疗方案。我们期待着尽快推出更方便简捷的口服制剂。”
