近日,刊登在国际杂志Angewandte Chemie International Edition上的一篇研究论文中,来自鲁汶大学的研究人员通过研究开发了一种可以产生完全功能的1,2,3-三唑类的经济可靠的非重金属参与的化学反应,三唑类是一种常见的化合物,其可以作为基本构建来构成更为复杂的化合物,包括医疗用药等。
利用某些化合物的稳定结构,药物开发者们就可以成功用1,2,3-三唑类化合物来开发治疗抗HIV、癌症以及抗菌的药物,但是在药物开发过程中必须依赖于重金属来参与反应,这就成为了药物开发的一大障碍,而且重金属的参与也大大限制了药物的生化应用价值。
这项研究中,研究人员Joice Thomas表示,我们首次利用容易获得的成分,促使1,2,3-三唑类化合物可以在非金属的三组分系统反应中被合成。这种新型反应具有较高的区域选择性、而且容易产生各种形式的1,2,3-三唑类化合物。
这个过程是由一个organocatalyzed Knoevenagel缩合与硝基化合物甲酰基启用,这是其次的叠氮化物的1,3-偶极环加成反应的活化的烯烃。该反应具有良好的底物范围,以高收率和选择性得到的产品。该方法可用于几种三唑基团的三唑类杂环化合物和熔融材料的合成。
研究者开发的这种反应可以产生大量科学家正在寻找的化合物,而且这些化合物往往会带来意想不到的治疗效果,利用这种新型反应科学家们将会更容易地分离出目的化合物。
下一步研究人员将会扩展到研究其它化学反应,研究者希望本文的研究成果对于开发新型治疗艾滋病、癌症等疾病的新型靶向药物会带来一定帮助和希望。(药品资讯网信息中心)